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同位素標(biāo)記試劑的化學(xué)合成

文章來(lái)源 : 齊岳生物

作者:zhn

發(fā)布時(shí)間 : 2022-08-23 12:41:44

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產(chǎn)品名稱:同位素標(biāo)記試劑的化學(xué)合成

產(chǎn)品描述:

?放射同位素標(biāo)記試劑的合成放射性化合物的合成制備,受限于其有限資源和高昂的費(fèi)用,因此一般新藥進(jìn)入實(shí)質(zhì)性階段才采用放射性標(biāo)記化合物進(jìn)行示蹤研究。放射性化合物在科研中的應(yīng)用多數(shù)傾向于在臨床前或臨床研究階段。而進(jìn)入臨床前和臨床研究階段之前的相關(guān)研究中通??捎弥苯与盎刃?,如用氚水、氚氣、氚復(fù)合物以及近期發(fā)展起來(lái)的氚化試劑等目標(biāo)化合物分子中直接引入氚原子,得到簡(jiǎn)單的非定位氚標(biāo)記目標(biāo)化合物,而不必進(jìn)行放射性合成方法進(jìn)行定位標(biāo)記。此類方法有缺陷,如在體內(nèi)易于與體內(nèi)的氫原子交換而導(dǎo)致原藥及其代謝產(chǎn)物失去放射性。但此類非定位標(biāo)記方法有著放射性示蹤物易于標(biāo)記,手段簡(jiǎn)單、經(jīng)濟(jì)等特點(diǎn),而且完成新藥研究初期目標(biāo)物質(zhì)在體內(nèi)外大致定性和定量目的。但新藥研究后期,化合物在體內(nèi)ADME研究、代謝動(dòng)力學(xué)研究及物料平衡研究等深入確切的定位定量,甚至進(jìn)一步進(jìn)行代謝產(chǎn)物的定性定量研究中需要穩(wěn)定的定位標(biāo)記化合物來(lái)完成。因此,用化學(xué)合成方法將新藥目標(biāo)化合物中代謝穩(wěn)定基團(tuán)的C,H,I,F(xiàn) 等元素用14C,3H,125I,18F等放射性元素進(jìn)行對(duì)應(yīng)標(biāo)記合成。標(biāo)記合成一般采用含有放射性元素的簡(jiǎn)單化合物,如3H2,14CO2,Na125I 等,在科研合成的適當(dāng)步驟中引入,并在制備操作、分離、分析時(shí)均需微量或微量。穩(wěn)定同位素標(biāo)記試劑的合成化學(xué)合成法合成穩(wěn)定同位素標(biāo)記有機(jī)或無(wú)機(jī)類試劑通過(guò)選擇合適的合成路線,設(shè)計(jì)適合實(shí)驗(yàn)室規(guī)模實(shí)施的合成裝置和催化劑以及純化裝置的設(shè)計(jì)、制造,使得原本在工業(yè)條件下合成的多種穩(wěn)定同位素標(biāo)記試劑得以在實(shí)驗(yàn)室的溫和條件下高收率、的完成制備。穩(wěn)定同位素標(biāo)記試劑的合成策略不要考慮純度和收率,更多的需要考慮工藝過(guò)程對(duì)目標(biāo)產(chǎn)物豐度的影響。因此,需要根據(jù)目標(biāo)產(chǎn)物的定位標(biāo)記選擇合適的同位素原料,充分考慮合成環(huán)境對(duì)豐度影響因素等問(wèn)題。例如,有機(jī)合成法制備穩(wěn)定同位素13C標(biāo)記試劑,合成路線的設(shè)計(jì)、空氣中CO2的影響、甚至設(shè)備材質(zhì)的成分都會(huì)對(duì)13C同位素的豐度產(chǎn)生影響,在合成穩(wěn)定同位素D標(biāo)記試劑時(shí),空氣中微量的水分可能會(huì)對(duì)目標(biāo)化合物的豐度產(chǎn)生較大的影響,制備過(guò)程中用到的大量含H元素的無(wú)機(jī)或有機(jī)試劑,也可能會(huì)對(duì)合成的D標(biāo)記試劑的同位素豐度造成稀釋。?穩(wěn)定同位素標(biāo)記基礎(chǔ)試劑在穩(wěn)定同位素標(biāo)記試劑的化學(xué)合成中起著關(guān)鍵和決定性作用。通常情況下,穩(wěn)定同位素的基礎(chǔ)原料是 H15NO3、13CO和 D2O,以有限的穩(wěn)定同位素基本原料來(lái)合成穩(wěn)定同位素標(biāo)記基礎(chǔ)試劑,因而也使得該類試劑的合成難于普通試劑。如13C或D標(biāo)記甲醇的制備,常規(guī)甲醇的制備已是成熟的工藝,采用中高壓反應(yīng)設(shè)備和工藝,條件復(fù)雜、單程轉(zhuǎn)化率低,需將CO氣體循環(huán)利用來(lái)得到高收率和度的甲醇,這樣的工藝完全不適合13C或D標(biāo)記甲醇的合成。13C或D標(biāo)記甲醇的合成是通過(guò)設(shè)計(jì)的催化加氫反應(yīng)器和精餾裝置,以13CO 或 D2O為原料,添加自制的 Cu-Zn-Cr催化劑,采用控制的工藝條件,可使同位素原料的利用率達(dá)90%以上。又如15N標(biāo)記水合肼的合成過(guò)程中,雖然參考了工業(yè)化水合肼的工藝過(guò)程,但為了穩(wěn)定同位素原料尿素-15N2的利用率,除改變了反應(yīng)所需的催化劑外,還對(duì)工藝條件進(jìn)行優(yōu)化,從而使15N同位素利用率達(dá)75%以上。13C、D標(biāo)記的乙炔、苯、dian-甲-烷是引入穩(wěn)定同位素標(biāo)記基團(tuán)的重要基礎(chǔ)試劑,制備的基本原則不要考慮同位素基礎(chǔ)原料的充分利用,同時(shí)要考慮合成產(chǎn)物的同位素豐度要99 atom%以上。碳-13同位素標(biāo)記的溴化膦化合物碳同位素標(biāo)記雙酚S和雙酚AF同位素標(biāo)記磷酸三苯酯化合物同位素標(biāo)記鏈狀化合物同位素標(biāo)記環(huán)狀化合物同位素標(biāo)記碳?xì)浠衔锿凰貥?biāo)記烴的衍生物L(fēng)-亮氨酸-U-13C613C標(biāo)記L-亮氨酸示蹤劑穩(wěn)定同位素標(biāo)記多肽氨基酸穩(wěn)定同位素馬來(lái)酸酐標(biāo)記穩(wěn)定同位素13C標(biāo)記的sp2碳納米材料穩(wěn)定性同位素13C標(biāo)記富勒烯C60同位素13C標(biāo)記的4-羥基脯氨酸同位素13C標(biāo)記二氯乙-酸穩(wěn)定同位素(13)C標(biāo)記乙醇同位素標(biāo)記莨菪亭-2-13C同位素13C,15N雙標(biāo)記-氨基脲鹽酸鹽C-13同位素標(biāo)記17β-雌二醇([3,4-13C]-17β-E2)13C-全標(biāo)記乙酸鈉13C-標(biāo)記17芳香雌二醇([3,4-13C]-17β-E2)同位素13C標(biāo)記水楊酸同位素^13C標(biāo)記小麥植株同位素13C/D標(biāo)記對(duì)甲氧基苯甲酸D-13C6-甘露糖13C同位素標(biāo)記硫酸鹽木素13C同位素標(biāo)記果膠-木素復(fù)合物13C同位素標(biāo)記木質(zhì)素與木聚糖復(fù)合物(13)C標(biāo)記甘氨膽酸同位素(13)C標(biāo)記富勒醇納米顆粒13C和15N穩(wěn)定同位素雙標(biāo)記同位素標(biāo)記合成吉西他濱-13C苯甲酸-13C同位素標(biāo)記雙標(biāo)記13C,15N3-呋喃妥因N,N-二異丙基-[(1-13C)乙基]胺化合物α-13C標(biāo)記β-O-4型木素模型化合物愈創(chuàng)木基丙三醇-β-愈創(chuàng)木基醚-[α-13C]13C,14C同位素標(biāo)記17-E2,17-E2,E113C,14C同位素標(biāo)記雌酮(E1)13C,14C同位素標(biāo)記17β-雌二醇(17-E2)13C,14C同位素標(biāo)記17-雌二醇(17β-E2)13C,14C同位素標(biāo)記固醇類雌穩(wěn)定性同位素碳13全標(biāo)記L型亮氨酸同位素標(biāo)記原兒茶酸-(13COOH)13C標(biāo)記脂肪酸的同位素3C穩(wěn)定性同位素標(biāo)記1,6-縮水-β-D-吡喃葡萄糖13C內(nèi)醚糖/13C葡萄糖13C標(biāo)記磷脂脂肪酸DNA-穩(wěn)定同位素探針標(biāo)記同位素標(biāo)記物D3-左穩(wěn)定同位素標(biāo)記雙酚F-D8氘代沃拉帕沙穩(wěn)定同位素標(biāo)記磷脂穩(wěn)定同位素標(biāo)記氯丙那林-D6同位素標(biāo)記??┻€(wěn)定同位素標(biāo)記D5-氯氰菊酯穩(wěn)定同位素D標(biāo)記甜蜜素同位素氘標(biāo)記2-甲基-4-異噻唑-3-酮同位素標(biāo)記鄰苯二甲酸氘標(biāo)記苯乙醇胺類β受體激動(dòng)劑氘代乙琥胺d5氘標(biāo)記川芎嗪氘代D類似物同位素氘代標(biāo)記吡羅昔康-d3苯基羥乙酸酯氘標(biāo)記化合物同位素標(biāo)記的西布特羅-D9/馬布特羅-D9氘標(biāo)記夫沙那韋鈣鹽同位素標(biāo)記全氘代鄰二甲苯同位素標(biāo)記15N-N,N-二甲基-苯胺同位素標(biāo)記3,5-二硝基水楊酸肼-15N215N同位素標(biāo)記尿素15N同位素標(biāo)記L-精氨酸同位素標(biāo)記滅蠅胺-氨基-15N215N穩(wěn)定同位素標(biāo)記集胞藻酰胺側(cè)鏈15N同位素標(biāo)記同位素標(biāo)記15N-L-谷氨酰胺15N標(biāo)記-L-賴氨酸鹽酸鹽同位素標(biāo)記15N-L-天冬氨酸同位素標(biāo)記15N-L-蛋氨酸同位素15N標(biāo)記水合肼同位素15N標(biāo)記2-甲基-5-硝基咪唑同位素15N標(biāo)記L-天冬酰胺同位素15N標(biāo)記L-半同位素標(biāo)記(15)N-N,N-二甲基-苯胺同位素15N標(biāo)記螺旋藻同位素15N標(biāo)記八肽擬生長(zhǎng)因子同位素15NN標(biāo)記L-纈氨酸1-18O穩(wěn)定性同位素標(biāo)記葡萄糖18O穩(wěn)定同位素標(biāo)記磷酸化15N標(biāo)記鄰位芳香羥肟配位體同位素15N標(biāo)記三肽15N穩(wěn)定同位素標(biāo)記副溶血弧菌同位素15N標(biāo)記氧化亞氮16O/18O標(biāo)記糖肽糖苷內(nèi)切酶催化同位素標(biāo)記n-糖鏈同位素標(biāo)記物穩(wěn)定同位素氘標(biāo)記2-甲基-4-異噻唑-3-酮穩(wěn)定同位素氘標(biāo)記蘇丹紅穩(wěn)定同位素標(biāo)記L-色氨酸以上資料源于西安齊岳生物科技有限公司如有其他信息或產(chǎn)品信息咨詢請(qǐng)致電我們。溫馨提示:西安齊岳生物供應(yīng)產(chǎn)品用于科研,不能用于人體wyf 12.24 相關(guān)目錄: UiO-66等金屬有機(jī)骨架(MOFs)包覆納米 “放射”VS“穩(wěn)定”的介紹

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西安齊岳生物科技有限公司是集化學(xué)科研和定制與一體的高科技化學(xué)公司。業(yè)務(wù)范圍包括化學(xué)試劑和產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售等。涉及產(chǎn)品為通用試劑的分銷、非通用試劑的定制與研發(fā),涵蓋生物科技、化學(xué)品、中間體和化工材料等領(lǐng)域。
主營(yíng)產(chǎn)品:COF、MOF單體系列:三蝶烯衍生物、金剛烷衍生物、四苯甲烷衍生物、peg、上轉(zhuǎn)換、石墨烯、光電材料、點(diǎn)擊化學(xué)、凝集素、載玻片、蛋白質(zhì)交聯(lián)劑、脂質(zhì)體、蛋白、多肽、氨基酸、糖化學(xué)等。

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